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藥品名稱
通用名稱:坎地沙坦酯片
商品名稱:迪之雅
英文名稱:Candesartan Cilexetil Tablets
漢語拚音:Kandishatanzhi Pian
【藥品名稱】
通用名稱:坎地沙坦酯片
商品名稱:迪之雅
英文名稱:Candesartan Cilexetil Tablets
漢語拚音:Kandishatanzhi Pian
【成份】
化學名稱:(±)-1-[[(環己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑基-5)-[1,1'-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯並咪唑-7-羧酸酯。
分子式:C33H34N6O6 
分子量:610.66
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應症】用於治療原發性高血壓。本品可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯用。
【規 格】8mg
【用法用量】口服,一般成人1日1次,1次4~8mg,必要時可增加劑量至12mg 。
【不良反應】詳見藥品說明書。
【禁忌】
1、對本製劑的成分有過敏史的患者。
2、妊娠或可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項)。
3、嚴重的肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。
【注意事項】
有藥物過敏史的患者;有肝、腎功能障礙的患者;有高血鉀的患者要慎重用藥。
正在進行以下治療的患者:a、進行血液透析的患者。b、嚴格進行限鹽療法的患者。c、服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)要從小劑量開始,增加劑量時,應仔細觀察患者的狀況,緩慢進行。
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在圍產期及哺乳期大白鼠灌胃給予本製劑後,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發生增多,另外也有報道在妊娠中期和晚期,給予包括坎地沙坦酯在內的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉換酶抑製劑的高血壓患者,出現羊水過少症,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓,腎衰,高鉀血症,頭顱發育不良,以及可能由於羊水過少,引起四肢攣縮,顱麵畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。
另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本製劑時,在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應停止哺乳。
【兒童用藥】對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經驗)。
【老年用藥】一般認為對老年人不應過度的降壓(有可能引起腦梗塞等)。應在觀察患者的狀態下慎重服用。
對於肝、腎功能正常的老年人起始劑量為4mg,用於腎功能或肝功能不全患者時建議起始劑量為2mg,劑量需根據病情而增減。
【藥物相互作用】注意並用(合並用藥時應注意)

藥品名 臨床表現、處理方法 機理、危險因素
保鉀利尿藥
螺內酯、氨苯蝶啶等補鉀藥
可出現血清鉀濃度升高,
應注意
本製劑對醛固酮分泌有抑製作用,加上保鉀利尿藥對鉀排泄的抑製作用。危險因子:特別對腎功能障礙的患者。
利尿降壓藥
呋噻米、三氯甲噻嗪等
接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本製劑時,有可能增加降壓作用,故應從小劑量開始,慎重用藥。 接受利尿降壓藥治療的患者,腎素活性亢進的患者較多,本製劑易奏效。

 
本品與優降糖、尼莫地平、地高辛、華法令、氫氯噻嗪等藥品均無明顯相互作用,在健康受試者口服避孕藥情形下,亦無明顯相互作用。
由於本品不通過P450肝藥酶體係代謝,並對P450代謝無影響,因此,本品與其它能被P450代謝的或影響P450代謝功能的藥物間無相互作用。
【藥物過量】
根據藥理研究,過量服用主要表現為症狀性低血壓和頭暈。如果出現症狀性低血壓,必須對症治療和觀察重要生命體征。病人須置於腳高頭低位仰臥,必要時注射等滲生理鹽水增加其血漿容量,如果上述措施仍不能糾正時,可以給病人應用擬交感藥物。
【藥理毒理】
坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(ATl)拮抗劑,通過與血管平滑肌ATl受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力。另有認為:坎地沙坦可通過抑製腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑製激肽酶Ⅱ,不影響緩激肽降解。
在高血壓患者進行的試驗顯示:患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素I濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用,可使收縮壓、舒張壓下降,左室心肌重量、末梢血管阻力減少,而對心排出量、射血分數、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發性高血壓患者,對腦血流量無影響。
毒理學研究:
小鼠、大鼠和犬一次口服坎地沙坦酯2000mg/kg,均無死亡。NIH小鼠口服本品最大耐受量高達6750mg/kg,大鼠長期(26周)口服本品的無毒劑量為10mg/kg.d,彼格犬長期口服本品的無毒劑量為20mg/kg.d。
致突變、致癌、生殖損害的試驗證明:坎地沙坦酯分別經微生物誘變、染色體畸變、哺乳動物細胞DNA基因突變試驗證明本品無致突變作用。大鼠和小鼠分別給予本品300和1000mg/kg.d連續2年(104周)均未見有致癌作用(此劑量分別為每日推薦人用最大劑量32mg/d的7倍和70倍)。雌性和雄性大鼠口服本品300mg/kg.d(為每日推薦人用最大劑量的83倍),對其生育力和生殖力無影響。生殖和胚胎毒性試驗顯示:給懷孕後期及其哺乳大鼠口服10mg/kg.d本品使子代存活數減少,腎盂積水發生率上升(為推薦人用最大劑量的2.8倍)。孕兔口服本品3mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的1.7倍),產生母體毒性(體重減輕或死亡),但對存活母體胎兒的存活率、體重、外形、內髒及骨骼發育無不利影響。給懷孕小鼠口服本品直到1000mg/kg.d(約為推薦人用最大劑量的138倍)未見母體毒性和對胎兒發育不良影響。
【藥代動力學】
坎地沙坦酯為坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大於99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠試驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障並分布至胎仔。
坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄,極少部分在肝髒經O-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-l6mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min.kg,腎清除率為0.19ml/min.kg;口服14C標記的坎地沙坦酯後,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
特殊人群
老年人和不同性別:本品對65歲或以上的老年人,男女不同性別的藥代動力學參數測定顯示,在等劑量時,老年組血藥濃度高於青年組,男女無明顯差別。
肝、腎功能不全者:對於有嚴重肝、腎功能不全的病人,有必要調整起始劑量。
【貯藏】幹燥密封保存。
【包裝】鋁塑包裝,6片×1板,6片×2板,6片×3板,6片×4板,
    12片×1板,12片×2板,12片×3板,12片×4板。
【有效期】暫定24個月。
【執行標準】試行標準 YBH04402005
【批準文號】國藥準字H20050343
【生產企業】
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